新雌激素衍生物的合成及抗辐射升白生物活性有机化学

以17α-炔雌二醇和17β-雌二醇为原料,分别与烯丙基溴、溴代异戊烯反应,通过一步反应合成了4个新雌激素衍生物,分别是17α-炔雌二醇-3-烯丙基醚(ES-1),17β-雌二醇-3-烯丙基醚(ES-2),17α-炔雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-3)和17β-雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-4),产率分别为92.2%,73.7%,65.9%和67.6%.化合物通过1HNMR,13CNMR,IR,MS及元素分析确证了结构,4个化合物均未见文献报道.初步的抗辐射升白生物活性研究表明,4个化合物对137Csγ-射线引起的小鼠白细胞低下及造血系统功能损伤有一定的保护作用.其中ES-3的升白作用最佳,经统计学处理,3个给药剂量组与对照组比,升白作用均有非常显著性差异(P＜0.001).