Aspernigerin的简便全合成及生物活性研究有机化学

Aspernigerin是从狗牙根内生菌AspergillusnigerIFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较文献报道的合成路线的总收率提高了33%.首次对Aspernigerin进行农用生物活性测试,结果表明,Aspernigerin具有一定的杀菌、杀虫活性和除草活性,在600和200μg/mL的浓度下对小菜蛾的杀虫活性分别为100%和75%,在500μg/mL的浓度下对稗草、小麦、黄瓜的根、茎的生长抑制率都在90%以上.