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有机化学 2012
氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究有机化学DOI: 10.6023/cjoc1107241, PP. 922-929 Keywords: 氟康唑,衍生物,合成,设计,体外抗真菌活性 Abstract: 为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1HNMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a～5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.
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