新型1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4]-甲酯类化合物的设计、合成和抗肿瘤活性研究有机化学

为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物，我们以哌嗪、二硫化碳和溴丙炔为原料一锅得哌嗪基二硫代甲酸酯双炔化合物1，再利用“点击化学”合成了未见文献报道的含有1，2，3-三唑和哌嗪二硫代甲酸酯结构单元的1，4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代（1，2，3-三唑）-4-]甲酯类化合物3a～3o.所有化合物结构经1HNMR，13CNMR和HRMS进行了确证.利用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对EC-9706，MGC-803，SMMC-7721和MCF-7的体外抗肿瘤活性，部分化合物表现出了较好的抗肿瘤活性，其中化合物3a对MGC-803的抗肿瘤活性与阳性对照氟尿嘧啶相当，对SMMC-7721的抗肿瘤活性优于阳性对照氟尿嘧啶，IC50分别为11.15和14.75μmol/L.