PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究有机化学

从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发，合成12个新的PKC-412卤代衍生物1～12，其结构经1HNMR，13CNMR，IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝（MTT）法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60，A549和Hela的细胞毒活性.结果表明，化合物4和10具有良好的细胞毒活性，对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5～0.95μmol·L-1，与PKC-412活性相当，且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性，值得深入研究.