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ISSN: 2333-9721
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有机化学  2014 

多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869的有效合成方法有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201402025, PP. 1196-1200

Keywords: 受体酪氨酸激酶抑制剂,ABT-869,合成

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Abstract:

ABT-869是结构新型有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,目前正处在III期临床研究阶段.从商业廉价易得的间氟苯胺出发,以较低的成本经过7步反应以42.3%的总收率实现了多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869全合成.该工艺在关键步骤Suzuki偶联反应中使用了超声波反应器,极大地缩短反应时间,提高了收率,并且该工艺各步反应中间体不用纯化直接投入下步反应,最终产物只需结晶纯化即可达到大于99%的纯度,无需传统的柱层析分离,更适合于工业生产.

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