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ISSN: 2333-9721
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有机化学  2014 

鬼臼毒素五元氮杂环类衍生物的合成及细胞毒活性研究有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201312029, PP. 1167-1171

Keywords: 鬼臼毒素,五元氮杂环,结构改造,细胞毒活性

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Abstract:

从鬼臼毒素出发,通过简洁的合成路线合成了9个新型的鬼臼毒素五元氮杂环类衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR,IR,HR-ESI-MS以及X单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤活性的筛选,结果表明,化合物10具有较好的细胞毒活性,IC50值为2.63~4.73μmol/L,对4种细胞株的活性均优于顺铂,可以作为先导化合物作进一步的结构修饰和更深入的活性研究.

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