查尔酮Mannich碱衍生物的合成与AChE抑制活性研究有机化学

以柚皮苷为原料，经酸催化水解、O-甲基化或O-异戊烯基化反应、碱催化的开环反应合成了天然查尔酮卡瓦胡椒素A（1）和查尔酮异戊烯基醚衍生物2；然后以查尔酮1和2为底物，分别通过Mannich反应对其3’位进行了胺甲基化修饰，合成了14个未见文献报道的新型查尔酮Mannich碱衍生物3～16.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实，并对所合成的查尔酮及其Mannich碱衍生物进行了乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性测试，结果发现查尔酮Mannich碱衍生物3～5，9具有良好的AChE抑制活性.