全部 标题 作者
关键词 摘要

OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用:99美元

查看量下载量

相关文章

更多...
有机化学  2015 

二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201412053, PP. 1370-1374

Keywords: 苯并噻嗪烷-4-酮,HIV逆转录酶抑制活性,微波辐射

Full-Text   Cite this paper   Add to My Lib

Abstract:

以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.

References

[1]  Mehellou, Y.; De Clercq, E. J. Med. Chem. 2010, 53, 521.
[2]  Reynold, C.; de Koning, C. B.; Pelly, S. C.; van Otterlo, W. A. L.; Bode, M. L. Chem. Soc. Rev. 2012, 41, 4657.
[3]  Zhan, P.; Chen, X. W.; Li, D. Y.; Fang, Z. J.; De Clercq, E.; Liu, X. Y. Med. Res. Rev. 2013, 33(suppl. 1), E1.
[4]  Prajapati, D. G.; Ramajayam, R.; Yadav, M. R.; Giridhar, R. Bioorg. Med. Chem. 2009, 17, 5744.
[5]  Verma, A.; Saraf, S. K. Eur. J. Med. Chem. 2008, 43, 897.
[6]  Tian, Y.; Zhan, P.; Rai, D.; Zhang, J. Y.; De Clercq, E.; Liu, X. Y. Curr. Med. Chem. 2012, 19, 2026.
[7]  Chen, H.; Bai, J.; Jiao, L. L.; Guo, Z. H.; Yin, Q. M.; Li, X. L. Bioorg. Med. Chem. 2009, 17, 3980.
[8]  Ravichandran, V.; Prashantha Kumar, B. R.; Sankar, S.; Agrawal, R. K. Eur. J. Med. Chem. 2009, 44, 1180.
[9]  Murugesan, V.; Prabhakar, Y. S.; Katti, S. B. J. Mol. Graphics Modell. 2009, 27, 735.
[10]  Johannes, K.; Martens, J. Tetrahedron 2010, 66, 242.
[11]  Zarghi, A.; Zebardast, T.; Daraie, B.; Hedayati, M. Bioorg. Med. Chem. 2009, 17, 5369.
[12]  Geng, J. H.; Li, Y. X.; Zhang, W. J.; Su, X.; Guo, C. J. Shenyang Pharm. Univ. 2012, 29, 834 (in Chinese). (耿红健, 高宁, 李裕鑫, 张卫军, 苏昕, 郭春, 沈阳药科大学学报, 2012, 29, 834.)
[13]  Tiwari, R.; Moraski, G. C.; Krchň?k, V.; Miller, P. A.; Colon-Martinez, M.; Herrero, E.; Oliver, A. G.; Miller, M. J. J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 3539.
[14]  Makarov, V.; Manina, G.; Mikusova, K.; M?llmann, U.; Ryabova, O.; Saint-Joanis, B.; Dhar, N.; Pasca, M. R.; Buroni, S.; Lucarelli, A. P.; Milano, A.; De Rossi, E.; Belanova, M.; Bobovska, A.; Dianiskova, P.; Kordulakova, J.; Sala, C.; Fullam, E.; Schneider, P.; McKinney, J. D.; Brodin, P.; Christophe, T.; Waddell, S.; Butcher, P.; Albrethsen. J.; Rosenkrands, I.; Brosch, R.; Nandi, V.; Bharath, S.; Gaonkar, S.; Shandil, R. K.; Balasubramanian, V.; Balganesh, T.; Tyagi, S.; Grosset, J.; Riccardi, G.; Cole, S. T. Science 2009, 324, 801.
[15]  Cao, X.; Wang, S. B.; Deng, X. Q.; Liu, D. C.; Quan, Z. S. Med. Chem. Res. 2014, 23, 1829.
[16]  St?ssel, A.; Schlenk, M.; Hinz, S.; Küppers, P.; Heer, J.; Gütschow, M.; Müller, C. E. J. Med. Chem. 2013, 56, 4580.
[17]  Rawal, R. K.; Solomon, V. R.; Prabhakar, Y. S.; Katti, S. B.; De Clercq, E. Comb. Chem. High Throughput Screening 2005, 8, 439.
[18]  Zhu, Y. J.; Chen, F. Chem. Rev. 2014, 114, 6462.
[19]  Chen, H.; Bai, J.; Zhao, L.; Yuan, X. G.; Li, X. L.; Cao, K. Q. Chin. J. Org. Chem. 2008, 28, 1092 (in Chinese). (陈华, 白洁, 赵莲, 苑香果, 李小六, 曹克强, 有机化学, 2008, 28, 1092.)
[20]  Zhou, Z. Z.; Huang, W.; Ji, F. Q.; Ding, M. W.; Yang, G. F. Heteroat. Chem. 2007, 18, 381.
[21]  Chen, H.; Huang, C, J.; Zhu, M.; Li, X. L. Chin. J. Org. Chem. 2014, 34, 756 (in Chinese). (陈华, 黄长军, 朱墨, 李小六, 有机化学, 2014, 34, 756.)
[22]  Reverse Transcriptase Assay, Colorimetric kit, Roche Diagnostics GmbH, Roche Applide Science, Sandhofer Strasse 116, D-68305 Mannheim, Germany.

Full-Text

Contact Us

service@oalib.com

QQ:3279437679

WhatsApp +8615387084133