全部 标题 作者
关键词 摘要

OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用:99美元

查看量下载量

相关文章

更多...
有机化学  2015 

一种磷酸酪氨酸拟似物类蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的合成及体外活性评价有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201412027, PP. 1363-1369

Keywords: 蛋白酪氨酸磷酸酶1B,酪氨酸拟似物,抑制剂

Full-Text   Cite this paper   Add to My Lib

Abstract:

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病和肥胖症的新靶点.根据已报道的磷酸酪氨酸拟似物类PTP1B抑制剂A,通过计算机药物辅助设计,经Negishi偶联、亚磺酰亚胺烯醇式不对称加成及Dess-Martin氧化等11步反应成功合成了一个结构新颖的PTP1B抑制剂1,其对体外人重组PTP1B的半抑制浓度为54.17μmol·L-1.

References

[1]  Graves, J. D.; Krebs, E. G. Pharmacol. Ther. 1999, 82, 111.
[2]  Lahiry, P.; Torkamani, A.; Schork, N. J. Nat. Rev. Genet. 2010, 11, 60.
[3]  Tonks, N. K. Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 2006, 7, 833.
[4]  Combs, A. P. J. Med. Chem. 2010, 53, 2333.
[5]  Puius, Y. A.; Zhao, Y.; Sullivan, M.; Lawrence, D. S.; Almo, S. C.; Zhang, Z.-Y. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 1997, 94, 13420.
[6]  Ibarra-Sanchez, M. D.; Wagner, J.; Ong, M. T.; Lampron, C.; Tremblay, M. L. Oncogene 2001, 20, 4728.
[7]  (a) Oleksandr, L. K.; Viacheslav, V. T.; Vsevolod, Y. T.; Alexander, V. Z.; Pavel, A. T.; Andriy, I. V. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 3175. (b) Pan, Y.-M.; Ji, M.-J.; Ye, X.-Q.; Kuang, P.-X. Chin. J. Org. Chem. 2003, 23, 167 (in Chinese). (潘咏梅, 计明娟, 叶学其, 邝平先, 有机化学, 2003, 23, 167.) (c) Sun, L.-P.; Jiang, Z.; Gao, L.-X.; Liu, X.-F.; Quan, Y.-C.; Zheng, G.-H.; Li, J.; Piao, H.-R. Chin. J. Org. Chem. 2013, 33, 1496 (in Chinese). (孙良鹏, 姜哲, 高立信, 刘晓芳, 全迎春, 郑光浩, 李佳, 朴虎日, 有机化学, 2013, 33, 1496.)
[8]  Zhi, Y.; Gao, L.-X.; Jin, Y.; Tang, C.-L.; Li, J.-Y.; Li, J.; Long, Y.-Q. Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 3670.
[9]  Liu, G.; Szczepankiewicz, B. G.; Pei, Z.-H.; Janowick, D. A.; Xin, Z.-L.; Hajduk, P. J.; Abad-Zapatero, C.; Liang, H.; Hutchins, C. W.; Fesik, S. W.; Ballaron, S. J.; Stashko, M. A.; Lubeen, T.; Mika, A. K.; Zinker, B. A.; Trevillyan, J. M.; Jirousek, M. R. J. Med. Chem. 2003, 46, 2093.
[10]  Xin, Z.-L.; Liu, G.; Abad-Zapatero, C.; Pei, Z.-H.; Szczepankiewicz, B. G.; Li, X.-F.; Zhang, T.-Y.; Hutchins, C. W.; Hajduk, P. J.; Ballaron, S. J.; Stashko, M. A.; Lubben, T. H.; Trevillyan, J. M.; Jirousek, M. R. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003, 13, 3947.
[11]  Oswald, C. L.; Carrillo-Márquez, T.; Caggiano, L.; Jackson, R. F. W. Tetrahedron 2008, 64, 681.
[12]  Wang, Y.; He, Q.-F.; Wang, H.-W.; Zhou, X.; Huang, Z.-Y.; Qin, Y. J. Org. Chem. 2006, 71, 1588.
[13]  Nakatsuji, H.; Ueno, K.; Misaki, T.; Tanabe, Y. Org. Lett. 2008, 10, 2131.
[14]  Sun, C.; Peng, C.-E.; Wang, J.; Wang, Q.; Liu, W.; Zhou, H.-G.; Yang, C. Heterocycles 2013, 87, 1711.
[15]  Hjelmgaard, T.; Faure, S.; Lemoine, P.; Viossat, B.; Aitken, D. J. Org. Lett. 2008, 10, 841.
[16]  Scott, L. M.; Lawrence, H. R.; Sebti, S. M.; Lawrence, N. J.; Wu, J. Curr. Pharm. Des. 2010, 16, 1843.

Full-Text

Contact Us

service@oalib.com

QQ:3279437679

WhatsApp +8615387084133