全部 标题 作者
关键词 摘要

OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用:99美元

查看量下载量

相关文章

更多...
有机化学  2015 

18β-甘草次酸吡啶酰胺衍生物的定向合成及其初步抗癌活性研究有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201410013, PP. 835-842

Keywords: 18β-甘草次酸,吡啶,酰胺,衍生物,抗癌活性

Full-Text   Cite this paper   Add to My Lib

Abstract:

以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1HNMR,13CNMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷.

References

[1]  Schwarz, S.; Siewert, B.; Xavier, N. M.; Jesus, A. R.; Rauter, A. P.; Csuk, R. Eur. J. Med. Chem. 2014, 72, 78.
[2]  Wang, J.; Wen, W. H.; Hu, X. L.; Zhu, Y. L. Chin. J. Org. Chem. 2012, 32, 138 (Chinese).
[3]  (王军, 文伟河, 胡小丽, 朱玉亮, 有机化学, 2012, 32, 138.)
[4]  Schwarz, S.; Lucas, S. D.; Sommerwerk, S.; Csuk, R. Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 3370
[5]  Parida, P. K.; Sau, A.; Ghosh, T.; Jana, K.; Biswas, K.; Raha, S.; Misra, A. K. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 3865.
[6]  Salomatina, O. V.; Markov, A. V.; Logashenko, E. B.; Korchagina, D. V.; Zenkova, M. A.; Salakhutdinov, N. F.; Vlassov, V. V.; Tolstikov, G. A. Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 585.
[7]  Csuk, R.; Schwarz, S.; Siewert, B.; Kluge, R.; Str?hl, D. Eur. J. Med. Chem. 2011, 46, 5356.
[8]  Hu, J.; Wu Y.; Zhao, C.-Q.; Ju, Y. Chem. J. Chin. Univ. 2010, 31, 1762 (Chinese).
[9]  (胡君, 吴洋, 赵长崎, 巨勇, 高等学校化学学报, 2010, 31, 1762.)
[10]  Gaware, R.; Khunt, R.; Czollner, L.; Stanetty, C.; Cunha, T. D.; Kratschmar, D. V.; Odermatt, A.; Kosma, P.; Jordis, U.; Cla?en- Houben, D. Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 1866.
[11]  Liu, Y. Q.; Qian, K. D.; Wang, C.-Y.; Chen, C.-H.; Yang, X. M.; Lee, K.-H. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 7530.
[12]  Wang, L.-J.; Geng, C.-A.; Ma, Y.-B.; Huang, X-Y.; Luo, J.; Chen, H.; Zhang, X.-M.; Chen, J.-J. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 3473.
[13]  Gao, Z. B.; Hu, J.; Kang, X.; Xu, C. L.; Ju, Y. Chem. J. Chin. Univ. 2012, 33, 750 (Chinese).
[14]  (高振北, 胡君, 康潇, 许传莲, 巨勇, 高等学校化学学报, 2012, 33, 750.)
[15]  Lin, K.-W.; Huang, A.-M.; Hour, T.-C.; Yang, S.-C.; Pu, Y.-S.; Lin, C.-N. Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 4274.
[16]  Hu, J.; Yu, L. B.; Zhang, M.; Ju, Y. Chin. J. Chem. 2011, 29, 1139.
[17]  Liu, L.-J.; Yong, J.-P.; Dai, X. J.; Jia, J.; Wang, X. Z.; Wang, J. W. Chem. J. Chin. Univ. 2006, 27, 1669 (Chinese).
[18]  (刘利军, 雍建平, 戴小军, 贾炯, 王西照, 王建武, 高等学校化学学报, 2006, 27, 1669.)
[19]  Lallemand, B.; Ouedraogo, M.; Wauthoz, N.; Lamkami, T.; Mathieu, V.; Jabin, I.; Amighi, K.; Kiss, R.; Dubois, J.; Goole, J. J. Pharm. Pharmacol. 2013, 65, 402.
[20]  Zhao, K.; Ding, M.; Cao, H.; Cao, Z.-X. J. Pharm. Pharmacol. 2012, 64, 1445.
[21]  Kurono, M.; Ishiwata, Y.; Yokochi, S.; Asano, K.; Mitani, T.; Kakigami, T.; Iwata, N.; Isogawa, K.; Baba, Y.; et al. EP 518533, 1992 [Chem. Abstr. 1993, 119, 73029].
[22]  Chen, C. X.; Li, X. Q.; Li, T. C.; Zhou, X. Z. Acta Chim. Sinica 2012, 70, 852 (Chinese).
[23]  (陈凑喜, 李学强, 李天才, 周学章, 化学学报, 2012, 70, 852.)
[24]  Lee, J. S.; Shim, H. S.; Park, Y. K.; Park, S. J.; Shin, J. S.; Yang, W. Y.; Lee, H. D.; Park, W. J.; Chung, Y. H.; Lee, S. W. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2002, 12, 2715.
[25]  Guo, Z. R.; Dowdy, E. D.; Li, W.-S.; Polniaszek, R.; Delaney, E. Tetrahedron Lett. 2001, 42, 1843.
[26]  Schiffner, J. A.; W?ste, T. H.; Oestreich, M. Eur. J. Org. Chem. 2010, 174.
[27]  Wei, M.-X.; Feng, L.; Li, X,-Q.; Zhou, X.-Z.; Shao, Z.-H. Eur. J. Med. Chem. 2009, 44, 3340.
[28]  Faul, M. M.; Ratz, A. M.; Sullivan, K. A.; Trankle, W. G.; Winneroski, L. L. J. Org. Chem. 2001, 66, 5772.

Full-Text

Contact Us

service@oalib.com

QQ:3279437679

WhatsApp +8615387084133