Dane盐-甲亚服法合成单环β-内酰胺的研究有机化学

用Dane盐与不同取代的二苯甲亚胺环合，制备了11种未见报道的α-院氨基-？-内联肢，研究了二苯甲亚胶的取代基对成环反应的影响，用逐步回归分析方法建立了环合反应收率与二苯甲亚胺上取代基的取代常数之间的相关关系。研究表明，环合收率与二苯甲亚胺上取代基的电性效应常数σ值呈负的线性关系，与甲亚胺的pK.值呈正的线性关系。利用取代基的σ值和甲亚胺的pKa值可以预测同系列化合物成环反应活性的相对高低。