血竭对背根神经节细胞河豚毒素不敏感型钠电流的调制及其药效物质的确定

为了阐明血竭对背根神经节细胞河豚毒素不敏感型钠通道电流的调制作用并探求其相应的药效物质,应用全细胞膜片钳技术在急性分离的大鼠背根神经节细胞上观察血竭,和其化学成分剑叶龙血素A,剑叶龙血素B,龙血素B以及它们的组合对河豚毒素不敏感型钠通道电流的影响;根据所建立的中药药效物质的操作型定义,判别血竭调制背根神经节细胞河豚毒素不敏感型钠通道电流的药效物质;应用Greco等人建立的模型分析化学成分间的相互作用.结果表明,血竭对河豚毒素不敏感型钠通道电流峰值有浓度依赖的抑制作用,并影响通道电流的激活过程;剑叶龙血素A,剑叶龙血素B和龙血素B的组合能产生类似于血竭的对河豚毒素不敏感型钠通道电流的调制作用;3种化学成分单独作用也能调制河豚毒素不敏感型钠通道电流,但在所产生的对电流峰值的抑制率相等时,3种化学成分单独作用时各自所需的浓度高于组合作用时各自所需的浓度;剑叶龙血素A,剑叶龙血素B和龙血素B在调制河豚毒素不敏感型钠通道电流时具有协同作用.上述结果说明血竭调制背根神经节细胞河豚毒素不敏感型钠通道电流,干预痛觉信息传入,也是血竭产生镇痛作用的原因,其药效物质是剑叶龙血素A,剑叶龙血素B和龙血素B这3种化学成分的分子有效组合.