Nuevas dihidropiridinas sintéticas con propiedades antagonistas del calcio vasoselectivas New synthetic dihydropyridines with vasoselective calcium antagonist properties

Se estudiaron las propiedades antagonistas del calcio de 2 nuevas 1,4- dihidropiridinas sintéticas (I y II). Ambos compuestos disminuyeron en gran medida las contracciones de anillos de aorta de conejo y con menor potencia inhibieron las contracciones de papilares de ventrículo derecho de rata, acortaron la duración del potencial de acción cardíaco a 0 mV y redujeron la corriente de calcio tipo L en cardiomiocitos ventriculares aislados de rata. La inhibición de la corriente de calcio tipo L fue dependiente del potencial, con un incremento de la potencia de acción en más de un orden de magnitud de concentración en células parcialmente despolarizadas (-50 mV). Estos resultados permiten concluir que las 1,4- dihidropiridinas I y II poseen acciones antagonistas del calcio vasoselectivas marcadas y este mecanismo está dado por el bloqueo de la corriente de calcio tipo L de manera dependiente del potencial The calcium antagonist properties of 2 new 1,4 synthetic dihydropyridines (I and II) were studied. Both compounds reduced in a great extent the contractions of rabbit's aorta rings, and they inhibited with less potency the papillary contractions of rat's right ventricle. They also shortened the duration of the heart action potential to 0 mV, and decreased the L calcium current in ventricular cardiomyocites isolated from rats. The inhibition of calcium L current depended on the potential, with an increase of the action potential in more than one order of concentration magnitude in partially depolarized cells (-50 mV). These results allow to conclude that 1,4 dihydropyridines I and II have marked vasoselective calcium antagonist actions, and that this mechanism is due to the blockade of the calcium L current depending on the potential