Síntesis de nuevos derivados de hexahidroquinoleínas y evaluación farmacológica de sus propiedades antagonistas del calcio Synthesis of new hexahydroquinoline derivatives and pharmacological evaluation of their calcium antagonist properties

Se prepararon cinco hexahidroquinoleínas por una síntesis en un solo paso, a partir de un aldehído aromático, el -aminocrotonato de alquilo (enamina) y dimedona en etanol absoluto como disolvente. Se caracterizaron los efectos de las cinco hexahidroquinoleínas sobre la contractilidad en anillos de aorta de conejo y sobre la contractilidad de músculos papilares de ventrículo derecho de rata, de manera comparativa con la clásica nifedipina. Todas las hexahidroquinoleínas inhibieron la actividad contráctil tanto en músculo liso vascular como en músculo cardíaco, y mostraron efectos característicos de compuestos antagonistas del calcio, aunque con menor potencia de acción que la nifedipina. Sin embargo, dos de las hexahidroquinoleínas estudiadas presentaron cierta vasoselectividad, aunque no marcada. Five hexahydroquinolines were prepared through one-step synthesis from an aromatic aldehyde called - alkyl aminocrotonate (enamin)and dimedone in pure ethanol as solvent. The effects of the five hexahydroquinolines on contractility of rabitt′s aorta rings and on contractility of papillar muscles of rat′s right ventricle were characterized in a comparative way to classical nifedipine. All hexahydroquinolines inhibited the contractile activity of both vascular smooth muscle and cardiac muscle, and they showed effects that are characteristic of calcium antagonist compounds, although with less potent action than nifedipine. However, two of the studied hexahydroquinolines presented some mild vasoselectivity.