Preparation of magnesia-zirconia based mimetic biomembrane stationary phase and its applications in evaluating drug-membrane interactions
锆镁磷脂膜色谱固定相的制备及其在评价药物-膜相互作用中的应用

基于锆基质与磷脂之间强烈的路易斯酸碱作用，制备了锆镁磷脂膜色谱固定相，并使用红外光谱、X射线光电子能谱对该色谱固定相进行了表征；使用与体内环境类似的生理缓冲液体系为流动相，评价了该模拟生物膜色谱固定相预测药物膜渗透性的能力，结果表明药物在锆镁磷脂膜色谱中的保留（logKmbm）与表观渗透率（logPapp）在预测药物的膜渗透性、跨膜吸收等方面具有非常好的相关性，相关系数为0.970，斜率接近1。通过理论推导，引入了直观、方便的热力学指标吉布斯自由能差值（Δ（ΔG°））对药物-膜之间的相互作用强弱进行了评价。