碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了一种碘桥双核铂配合物二（μ-碘）-af-二碘．二（环己胺）合二铂（Ⅱ）（BPA），用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和^1H核磁共振谱对配合物进行了表征．体外抗肿瘤活性研究表明，其对人膀胱癌细胞EJ，人结肠癌细胞HCT-8，人胃癌细胞BGC-823，人急性早幼粒自血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂；浓度为1．00和2．00μmol／L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行；相同条件下，其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂；急性毒性实验表明，腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815．3mg／kg；体内药效学研究表明，腹腔注射BPA，12mg／kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT—116裸鼠异体移植性肿瘤的生长，而且作用强度与阳性对照药4mg／kg的顺铂相近；20mg／kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用，但统计学上无显著差异．