抗癌新药乙双吗啉(AT-1727)的研究

乙双哌嗪二酮(Ⅰ,乙亚胺)是近年来发现的一类新型抗癌药。其毒性较小,在动物实验中显示明显的抗瘤作用,并能阻止肿瘤四周的血管形成,防止癌细胞的转移,但其水溶性太小,口服吸收不佳,临床疗效不很理想。为了寻找临床有用的抗癌药,乃将Ⅰ的结构进行改变。鉴于哌嗪二酮类化合物中酰亚胺氮上的氢原子若以烷基取代,可以增加化合物的水溶性;又鉴