Synthesis and PTP1B inhibitory activity investigation of methyl 3-bromo-2-(2'',3''-dibromo-4'',5''-dimethoxy benzoyl)- 4,5-dimethoxybenzoate
3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B 酶抑制活性研究

为了研究海洋溴系列化合物的生物活性, 以香兰素(1)为起始原料, 经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应, 成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR, 13C-NMR 等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B 酶抑制活性测定, 结果显示化合物浓度为20 mg/L 时, PTP1B 酶抑制率为55.84%, 表明该化合物有一定的PTP1B 酶抑制活性。