Synthesis of New Water-soluble 10-Hydroxycamptothecin Derivative
10-羟基喜树碱水溶性磷酰化衍生物的合成

以10-羟基喜树碱(HCPT)为原料,吡啶为溶剂,经过磷酰化、酯化、水解三步反应合成了全新的水溶性磷酰化衍生物.得到的较佳工艺条件为:磷酰化反应三氯氧磷与HCPT的投料摩尔比2:1(相对0.01 mol HCPT),反应温度-10℃,搅拌下反应时间30 min;酯化反应乙醇与HCPT的投料摩尔比6:1,反应温度10℃,搅拌下反应时间1.5 h;水解反应保持体系pH＜5.0.ODS制备柱分离得到产物,总收率为30.0%.