~(125)Ⅰ碘化钠标记“去纤酶”及其在动物体内分布、排泄的研究

以氯胺T为氧化剂,制备了~(125)I-“去纤酶”,于皮下、肌肉、静脉不同途径给药,观察了在大鼠、小鼠、家兔体内各脏器及血液中不同时间的分布,排泄情况。发现~(125)I-“去纤酶”在动物血液中的半清除时间为3—4小时。不同途径的给药在动物体内各脏器中放射性分布达到高峰的时间不同,皮下注射为6小时,肌肉注射为3小时,静脉注射为1小时。各脏器中的分布以肾组织中积蓄最多。“去纤酶”的代谢产物大部分是经肾组织从尿中排除,少量随粪便排除。 “去纤酶”是中国科学院昆明动物研究所从尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒中分离、纯化的一种新型酶制剂,它具有非常显著而确切的抗凝血作用(张洪基等,1980;1981;Ouyang et al., 1976)。经临床验证,对于治疗脑血栓形成,视网膜血管阻塞,冠心病等疾病有较好的疗效,具有较为安全、疗程短、无明显副作用等优点,是一种有发展前途的抗凝血新药。 为了进一步了解其药理作用,给临床提供更可靠的参考资料,本文用~(125)I-碘化钠对“去纤酶”进行了标记,研究了在动物体内的分布、排泄情况现报道于下。