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世界科学技术-中医药现代化 2001
Kinetics of Enzymes Secretion and Mechanism Stimulated by Effective Component of Bupleurum In Rat Pancreatic Acini
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Abstract:
研究了中药柴胡有效成分柴胡总皂甙和柴胡皂甙单体(I)SA(I)]的促胰腺腺泡酶分泌的药效动力学和诱发细胞内自由Ca2+浓度(Ca2+]i)的动态变化特征。结果表明:(1)柴胡总皂甙具有极强的促酶分泌作用,最大效应是胆囊收缩素(CCK-8)的3倍。药效动力学分高促分泌相和低促分泌相。(2)SA(I)药效迅速,10-5mol·L-1 SA(I)给药后1-2min酶分泌速率达基础值的16倍,10min完成促泌作用的95%。GDP显著抑制了SA(I)的作用。(3)柴胡总皂甙诱发腺泡多细胞Ca2+]i动态变化呈双峰过程,第一峰来源于胞内Ca2+释放,第二峰由胞外Ca2+内流产生。(4)SA(I)诱发的腺泡单细胞Ca2+]i呈大幅值单峰和随后再升高特征。GDP抑制该峰的高度。提示SA(I)增强受体偶联的G蛋白活性,进而诱发胞内Ca2+池释放Ca2+。