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生态毒理学报 2009
Study of Drug-Efflux Function of P-glycoprotein in Different Developmental Stages of Sea Urchin Embryos
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Abstract:
通过研究添加维拉帕米(Verapamil,VER)后,灭蝇胺(Cyromazine)和杀虫丹(Ethiofencarb)对海胆胚胎致死中浓度(LC50)的变化,探讨了不同发育期海胆胚胎P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的功能. 结果表明:灭蝇胺和杀虫丹对海胆胚胎的平均LC50分别为2.50mg·L-1和3.50mg·L-1,在加入0.75μmol·L-1 P-gp抑制剂VER后,其LC50平均降低40%~42%,说明海胆胚胎P-gp具有药物外排作用. 药物浓度可影响P-gp功能,随药物浓度的升高,P-gp外排功能逐渐减弱,甚至达到饱和. 实验同时通过分子模拟方法研究了灭蝇胺和杀虫丹的分子结构特征,实验和理论结果均证实了这两种药物分子为海胆胚胎P-gp的底物.