Molecular Design and Target Sample Preparation for a Prolonged-acting Insulin
一种长效胰岛素的分子设计和目标产品制备

按照“增加次级键，稳化寡聚体”以产生长效性的分子设计原理，以精确的胰岛素三维结构为基础，通过计算机模拟提出对残基B2－Val－Lys／Arg的分子改造方案，并预测它能在不影响生物活力的条件下产生长效效应。在此基础上，用化学半合成的方法制备了目标产品desBl－LysB2胰岛索，并进行了产物活力和基本性质测定。结果表明，与天然胰岛素相比较，该目标产品保有基本的降血糖生物活力(82％)，表现出显著的长效效应。