O-丹磺酰基小檗胺与钙调蛋白的相互作用

粉防己碱和小檗胺等一些双苄基异喹啉化合物是一类新型的钙调蛋白(CaM)拮抗剂。为了研究这些化合物同CaM的相互作用,我们用化学修饰的方法将疏水性荧光探针丹磺酰基团接到小檗胺上生成O-丹磺酰小檗胺(DB)。发现这种新的化合物不仅具有荧光特性,而且也是一种较强的CaM拮抗剂。DB抑制依赖CaM的红细胞膜Ca~(2+)-Mg~(2+)-ATPase的活性,其IC_(50)值(半抑制数)为2.4×10~(-6)mol/L。