微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂

目的 探讨微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂（NS）的可行性。方法 以磁力搅拌器为动力装置，西林瓶为研磨室，采用氧化锆珠子为研磨介质构建微型化介质研磨法制备槲皮素（QCT）、黄芩苷（BCN）、葛根素（PRN）及水飞蓟素（SLR）4种黄酮类化合物NS，以平均粒径、多分散度指数（PDI）和稳定性指数（SI）为指标，对工艺参数转速、研磨介质用量和研磨时间进行优化。结果 QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS制备的最佳工艺参数转速、研磨时间、氧化锆用量与药物混悬液比例分别为QCT-NS 800 r/min、8 h、1：1，BCN-NS 800 r/min、24 h、1：1，PRN-NS 800 r/min、24 h、2：1，SLR-NS 800 r/min、12 h、1：1；以最佳工艺参数制备所得QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS的平均粒径均在400 nm以下，QCT-NS、BCN-NS和SLR-NS的PDI在0.3以下，SI高于0.75；PRN-NS的PDI和SI分别为0.41和0。结论 微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物NS工艺简单、稳定可行，值得进一步深入研究