苦参总生物碱脂质体凝胶的制备及释药机制研究

目的 优化苦参总生物碱脂质体的处方与工艺，制备苦参总生物碱脂质体凝胶并研究其释放机制。方法 运用薄膜分散法制备苦参总生物碱脂质体，以包封率和载药量为考察指标，采用酸性染料比色法测定脂质体中苦参碱含量。采用正交试验设计对处方工艺进行优化，选出最优处方制备脂质体。以泊洛沙姆-407为基质，制备苦参总生物碱脂质体凝胶。考察药物凝胶与药物脂质体凝胶的透皮速率。结果 通过优化处方与工艺所得的脂质体形态均匀，粒径范围为100～400 nm，包封率达74%，载药量达26%。所制备的脂质体凝胶呈透明状半固体。体外释放结果显示，苦参碱凝胶48 h内累积释药量为6.34 mg/cm2，苦参总生物碱脂质体凝胶48 h内累积释药量为6.97 mg/cm2，后者的累积透皮量、稳态透皮速率及48 h后在皮肤中的蓄积量均较前者显著提高。结论 优化的制备工艺稳定可行，制得的苦参总生物碱脂质体凝胶质量较好，可有效延缓药物的释放速率，提高药物在体内的蓄积量