盐酸绿卡色林的工艺研究

目的 研究减肥药盐酸绿卡色林（1）的合成工艺。方法 以N-烯丙基-N-[2-（4-氯苯基）乙基]氨基甲酸叔丁酯（3）为原料，经一步反应同时实现分子内的傅-克烷基化反应和脱Boc保护基反应，再经L-（+）-酒石酸手性拆分和成盐制备得到1。结果 合成工艺总收率为24.7%，化学纯度为99.9%，光学纯度ee值>99.8%。各中间体和目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS表征。结论 所研制的合成工艺路线操作简便、经济实用，适合工业化生产