[~(3)H I Cortisol及[~(3)H ] Dexamethasone 在大鼠肝细胞膜上的特异结合位点

本研究应用[3Hj cortisol和[3H] dexamethasone (DEX)两种配基，观察到大鼠肝细胞膜上存在一类糖皮质激素(GC)特异结合位点。这些位点与GC的结合具有饱和性、高亲和力及低容量。其平衡解离常数(Kd)分别为12.84士6. 58 nmol/L和40: 27士23. 44 nmol/L;最大结合容量Borax)分别为2.57士1. 84 pmol/mg蛋白质与0.64士0. 18 pmol/mg蛋白质(cortisol, n=4; DEX,n=3;艾士SE)。动力学实验数据所得的Kd值与Scatchard分析所得的Kd值结果基本一致。['H] cortisol和[3H] DEX饱和结合实验数据用Scatchard作图分析，均显示为直线。Hill系数则分别为0. 9880和0. 9990。竞争抑制实验结果表明，cortisol对〔3H] cortisol的结合位点有高度特异性竞争，比其它几种类固醇(强的松、黄体酮、RU486, DEX)的竞争力至少强40倍以上。用放射自显影技术进行研究，也提供了「3H] cortisol特异结合银粒位于大鼠肝细胞膜上的依据。