可乐定对背根神经节神经元GABA激活电流的抑制作用

在新鲜分离大鼠背根神经节(DRG)细胞上应用全细胞膜片箝记录研究肾上腺素#alpha#_(2)受体激动剂可乐定(clonidine)对GABA-激活电流的调制作用。发现绝大多数DRG细胞对GABA(10~(-6)-10~(-3)mol/L)敏感(72/75),产生浓度依赖性的内向电流;并且可被bicuculine(10~(-5)-10~(-4)mol/L)所阻断。在多数细胞中(51/72)预加可乐定(10~(-8)-10~(-4)mol/L)后,GABA-激活电流受到明显抑制,抑制率分别为8.5%、19.0%、33.4%、44.4%和40.3%;此作用可被育亨宾(10~(-4)mol/L)所阻断。可乐定本身只在少数细胞(12/72)膜上引起很小的内向流。不同于NA的是,#beta#-受体激动剂异丙肾上腺素(10~(-5)-10~(-4)mol/L)对GABA激活电流无影响(n=9)。胞内预加H-7(10~(-4)mol/L),大多数细胞(19/20)中可乐定的抑制作用均明显地被阻断,只有一例细胞尚有轻微的抑制作用(11.2%)。