两个Galaxamide类似物的合成及其抗肿瘤活性初探

本文以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸为起始原料，采用液相合成法，经典的“3+2”合成策略，通过对氨基酸N端的保护及脱保护、C端的脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤，以混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU关环，合成了两个环五肽HW-1和HW-2，化合物结构通过1H-NMR, 13C-NMR ，MS和ICP-MS进行表征。采用MTT法对目标产物HW-1和HW-2进行抗肿瘤活性筛选，结果显示出良好的活性，尤其对Hep G2的IC50值分别为3.14和9.2 g/L