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ISSN: 2333-9721
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-  2016 

8-二甲胺环甲基-杨梅素的合成及生理活性研究

Keywords: 杨梅素 曼尼西碱 二甲胺 DNA作用 抗氧化

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Abstract:

摘要:杨梅素(MYR)为原料,与多聚甲醛和二甲胺反应得到杨梅素曼尼西碱类化合物8-二甲胺环甲基-杨梅素(8-MYR)。用红外、1HNMR、13C-NMR、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征。通过Fenton反应、DNA作用和MTT等测定,研究了8-MYR抗氧化作用、DNA作用和体外抗肿瘤活性。结果:抗氧化实验中,在浓度为10μmol/L时,8-MYR和MYR羟基自由基(?OH)清除率分别为63.6%和61.3%;与DNA作用实验中,8-MYR和MYR紫外光谱减色明显,与CT-DNA作用的结合常数Kb值分别为4.15×105(mol/L)-1、3.38×105(mol/L)-1;抗肿瘤实验中,8-MYR对于人肝癌细胞HepG2和人肝正常细胞LO2 48h IC50分别为(183.40±11.96)μmol/L、(304.45±4.60)μmol/L;因此,与MYR相比,8-MYR具有更强的CT-DNA结合能力和抗氧化活性,同时还展现出较好的抗肿瘤作用

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