生脉注射液中人参皂苷Rc在心绞痛患者体内的PK-PD相关性

目的 评价生脉注射液中人参皂苷Rc在心绞痛患者体内的药代动力学-药效动力学（PK-PD）相关性。方法 10名稳定性心绞痛受试者连续静脉滴注生脉注射液14 d，分别于给药后不同时间点采集血浆样品，采用液相色谱-串联质谱（LC-MS）法测定血浆中人参皂苷Rc的血药浓度，绘制药-时曲线，进行非房室模型拟合并计算PK参数；以受试者的收缩压（SBP）、舒张压（DBP）及心率（HR）作为药效指标，进行PK-PD结合模型的拟合，计算PK-PD参数。结果 人参皂苷Rc在心绞痛受试者体内的PK符合二室模型，其降压及加快HR的效应滞后于血药浓度，不与血药浓度直接相关；效应室浓度与药效之间具有良好的相关性，血压和HR的效应模型分别符合Inhibitory Effect Sigmoid Imax和Sigmoid Emax模型。结论 成功建立了生脉注射液中人参皂苷Rc在心绞痛患者体内的PK-PD结合模型，可有效地用于预测其血药浓度和效应，评价药效物质基础