Caco-2细胞中药物转运蛋白的mRNA表达及活力评价

目的 系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的mRNA表达水平及转运活力，对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法 实时荧光定量PCR（qRT-PCR）方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT1的表达水平；将Caco-2细胞接种于Transwell板内培养21 d并给予不同药物转运蛋白的底物及抑制剂，评价Caco-2细胞中相关转运蛋白的转运活性。结果 qRT-PCR结果表明，药物转运蛋白MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1在Caco-2细胞中均有相对高的表达，表达量的顺序为：MDR1 > MRP2 > OATP2B1 > BCRP，在正常人肠道表达量顺序为BCRP > MDR1 > MRP2 > OATP2B1；转运蛋白活力评价表明，各药物转运蛋白的活力测试结果均为阳性，验证了基因的表达水平结果。结论 Caco-2细胞中表达正常人体肠道表达的部分药物转运蛋白（MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1），表达水平与正常人体肠道中大致相当，但也存在一定差异