和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用

目的 观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法 在人和大鼠肝微粒体孵育体系中，分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针，应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响，评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响，并计算得到抑制率和IC50。结果 和厚朴酚对人和大鼠CYP1A2、CYP2D的IC50值分别为5.5、3.9、35.3和46.7 μmol?L-1；厚朴酚对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D的IC50值分别为23.8，29.1和39.9 μmol?L-1；栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC50均>100 μmol?L-1；和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC50均>100 μmol?L-1；厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC50均>100 μmol?L-1。结论 和厚朴酚体外对人和大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用，厚朴酚体外对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用，均呈浓度依赖性