积雪草酸大鼠体内药动学考察

目的 建立大鼠血浆中积雪草酸(asiatic acid，AA)的柱前衍生化HPLC，探讨AA在大鼠体内的药动学。方法 SD大鼠，♂，尾静脉注射AA(10 mg?kg-1)，于给药后不同时间采取血浆，经DIKMA Proelut PLS柱固相萃取，柱前衍生化HPLC测定血浆中AA浓度(以甘草次酸为内标)，药物统计软件(PKS 1.0)拟合统计药动学参数。结果 血药浓度在0.1~20 μg?mL-1内线性良好(r=0.999 6)，平均提取回收率为71.1~79.9%，日内、日间精密度RSD均<13%，样品在?20 ℃放置，经2次冻融循环后基本稳定。AA在大鼠体内药-时曲线符合一室开放模型，主要药动学参数为：tmax=2.0 min，Cmax=14.7 μg?mL-1，t1/2=35.1 min，AUC0-t=217.0 μg?min?mL-1，AUC0-∞=234.3 μg?min?mL-1。结论 AA在大鼠体内消除迅速，所建立的提取及柱前衍生化HPLC适用于体内AA的测定