胆固醇吸收抑制剂依折麦布中2种杂质的合成

目的 合成依折麦布原料药中的2种主要杂质。方法 依折麦布(1)经氯代铬酸吡啶盐(PCC)氧化制得杂质Ⅰ；以依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-羟丙基]-4(S)-[4-(4-苄氧基)-苯基]-氮杂环丁烷-2-酮(2)为原料经催化氢化反应制得杂质Ⅱ。结果 所得2种杂质结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS确证，纯度经HPLC检测可达98%以上。结论 解决了依折麦布杂质的来源问题，为依折麦布的质量控制提供了依据