N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖自组装胶束载槲皮素的研究

为了提高天然黄酮类化合物槲皮素的水溶性，将天然高分子材料壳聚糖进行两亲性衍生化制成N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖(MHC)，作为槲皮素自组装聚合物胶束载体，并采用1H NMR、元素分析法、芘荧光光谱法等进行了表征；同时采用单因素考察法进行了MHC-槲皮素胶束的工艺优化。结果表明，载体浓度为0.67%、槲皮素与MHC质量比为1∶10时可以获得粒径为(99.21±1.71)nm，Zeta电位为+(20.01±0.72)mV，载药量为(5.42±0.32)%的聚合物胶束；其体外释药曲线符合Higuchi方程Q=0.110 1t1/2-0.064。槲皮素胶束和槲皮素溶液剂静脉注射给药后，在大鼠体内平均滞留时间分别是21.42和0.30 h，AUC0-t分别为57.49和2.50 μg？h/mL，表明采用MHC为载体材料的槲皮素自组装胶束具有较好的增溶、缓释以及提高生物利用度的作用，可作为槲皮素等抗肿瘤药物的载体