新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性

对2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰，通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基，设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a~9l)，其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明，部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性，其中化合物9c的活性最强，高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明，化合物9c的血浆稳定性较高，显著高于CDDO-Im