5H-苯并［b］咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性

为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，以偏苯酸酐和吲哚为原料，合成了16个新的5H-苯并［b］咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和HeLa)的增殖抑制活性。结果表明，其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC50分别为:5.06，4.50，5.29和6.32 μmol/L)