硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性

二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体，并具有一定的神经保护作用。为了研究其构效关系，对其芳环进行改造，合成了17个Y类化合物(Y1~Y17)，其结构均经 1H NMR、13C NMR 和HR-MS确证，其中6个化合物(Y4，Y13~Y17)结构是全新的。采用MTT法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响，结果发现，这些化合物在1~100 μmol/L浓度范围内具有很强的神经保护作用，其中化合物Y1~Y9，Y11在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P<0.01)，特别是化合物Y1，Y4，Y6~Y9，Y11在1~10 μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强，值得进一步研究