川芎嗪/查耳酮类杂合物的设计、合成及抗血小板聚集活性

基于药物设计的生物电子等排和拼合原理，设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物(2~26)，以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明，目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制，其中化合物8活性最强，对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用(IC50=0.14 mmol/L)是川芎嗪的9.1倍，查耳酮的10.5倍；对AA诱导的血小板聚集的抑制作用(IC50=0.09 mmol/L)是川芎嗪的8.8倍，查耳酮的10.0倍，且略优于阿司匹林(IC50=0.15 mmol/L)