蛋白药物的聚乙二醇定点修饰策略与最佳位点

聚乙二醇修饰是一种改善蛋白质药物临床药效行之有效的方法。聚乙二醇修饰具有延长蛋白质药物在体内的半衰期、降低免疫原性和延缓蛋白酶降解、提高稳定性和溶解性等优点。而聚乙二醇的定点修饰由于能够获得均一性和高活性保留率的产物，并能提高产率，已经引起了广泛关注。综述了近年来聚乙二醇定点修饰蛋白质药物方面的研究进展，着重介绍了聚乙二醇定点修饰的策略及最佳修饰位点，并对聚乙二醇定点修饰技术的发展趋势进行了展望。