阿哌沙班中间体的合成

阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料，依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%，反应所需原料易得，反应条件温和，反应步骤短，产品纯度高达99.5%（hplc法），为阿哌沙班的合成提供了原料。