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无机化学学报 2014
苯并咪唑衍生的单核钴(ⅱ)和单核镍(ⅱ)配合物与dna和蛋白质的结合反应性及细胞毒活性研究, PP. 1525-1534 Keywords: 单核钴配合物,单核镍配合物,dna,bsa,结合反应性,细胞毒活性 Abstract: 利用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱(cd)等各种光谱手段对比地研究了由苯并咪唑衍生的单核钴配合物[co(edtb)]2+(1)和单核镍配合物[ni(edtb)]2+(2)(这里edtb为n,n,n’,n’-四(2’-苯并咪唑甲基)-1,2-乙二胺)与小牛胸腺dna(ct-dna)和牛血清白蛋白(bsa)的相互作用。结果表明,在生理条件下,配合物1和2均能通过插入方式较强的与ct-dna结合,诱导dna构象的改变;且配合物1对dna的结合能力略强于2,其结合常数分别为kb(1)=3.23×104l·mol-1和kb(2)=2.40×104l·mol-1.配合物与bsa相互作用的研究表明,1和2均能与bsa发生较强的相互作用,结合常数均处在104~105l·mol-1;该结合引起了bsa微环境和构象发生变化,且使bsa内源荧光被淬灭,淬灭机理为静态淬灭。利用mtt法研究了配合物1和2对小鼠白血病细胞株p388和人非小细胞肺癌细胞株a-549的体外细胞毒活性,实验结果表明,配合物1和2对p388不敏感,对a-549在高浓度(10-4~10-5mol·l-1)下表现出与顺铂相当的细胞毒活性。
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