caco-2单层细胞模型上士的宁的体外吸收机制及其与甘草苷的转运相互作用

利用人结肠癌细胞系caco-2细胞单层模型,分别考察了转运时间、药物作用浓度、p-糖蛋白抑制剂维拉帕米、溶液ph值对士的宁表观渗透系数(papp)和累积转运浓度(trcum)的影响,探讨了士的宁的体外肠吸收机制及甘草苷对士的宁吸收与转运的影响。结果表明,士的宁在caco-2细胞中的转运主要为被动转运,吸收较好。甘草苷能显著促进士的宁的吸收,且当士的宁与甘草苷的配伍比例为1∶1时,对士的宁吸收的促进作用最强。同时实验还发现,士的宁可能是p-糖蛋白的作用底物,环境ph值对士的宁的外排作用有重要影响。