lc-ms/ms测定体内咪唑立宾浓度及生物等效性研究

采用改进、可靠、灵敏的lc-esi-ms/ms方法测定人体血清中咪唑立宾浓度,内标为甲砜霉素。乙腈沉淀血清中蛋白后经过hplc反相c18色谱柱分离,流动相为0.1%醋酸铵水溶液-甲醇(47∶53);质谱检测采用mrm(多级反应检测)模式,咪唑立宾和内标的离子对(母离子/子离子)分别为258.2/126.0和354.1/185.2。咪唑立宾测定浓度在0.02～2μg·ml？1内呈良好线性,定量限为0.02μg·ml？1,精密度和准确度可靠。本方法成功？应用于中国健康志愿者生物等效性研究,单剂量口服咪唑立宾100mg试验制剂和参比制剂药代动力学参数如下:cmax为1.00±0.21和1.00±0.22μg·ml？1;auc0？∞为6.72±1.39和6.48±1.44μg·h·ml？1;t1/2为2.77±0.26和2.66±0.29h;tmax为2.95±0.78和2.84±0.50h。