催醒宁在大鼠离体灌流肝脏中的生物转化

用离体大鼠肝脏灌流方法,研究了胆碱酯酶抑制剂cxn的生物转化过程。径hplc分离纯化及光谱分析,鉴定了cxn的六个脂溶性代谢产物的化学结构。产物ⅰ为cxn原形,其余均为氧化产物。其中产物ⅲ尚保留部分抑酶活力,而产物ⅱ,ⅴ及ⅵ对小鼠全脑胆碱酯酶的抑酶活力明显下降。另外还观察到,代谢产物ⅱ及ⅴ对小鼠的急性毒性也明显减小。