|
药学学报 1958
α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-n,n′-双取代衍生物的合成, PP. 39-44 Abstract: α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类化合物对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著的疗效,惟毒性較高,我們合成了α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷的n,n′-双取代衍生物10种,希望疗效增加而毒性减低。n=5或7;r=h,r′=ch2so3nar=h,r′=ch2cnr=h,r′=cooc2h5r,r′=-(ch2)5-r,r′=-(ch2)2o(ch2)2-由相应的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和羟甲磺酸鈉作用生成α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-n,n′-双甲磺酸鈉。它和氰化鉀反应,即得相应的n,n′-双乙臍衍生物。α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-n,n′-双甲酸乙酯則由相应的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和氯代甲酸乙酯作用而得。α,ω-双-[对-六氫呲啶基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)和α,ω-双-[对-n-氧氮六圜基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)則分别由相当的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和二溴戊烷或β,β′-二溴乙醚作用生成。其中α,ω-双-[对-n-六氫吡啶基苯氧基]-戊烷井另由n-对羟苯基六氫吡啶和二溴戊烷縮合生成。
|