汉族志愿者阿米替林代谢与异喹呱羟化代谢的关系

8名男性健康志愿者po阿米替林100mg后,以阿米替林及其3种代谢物的血浓度曲线下面积(auc0∞)计算阿米替林的脱甲基化代谢及羟基化代谢能力。结果提示个体间阿米替林及其3种代谢物的auc差异很大。其中7名志愿者测定异喹呱羟化代谢表型,6例为异喹呱强代谢者,1例为弱代谢者。尿中异喹呱的羟化代谢率与阿米替林的羟基化代谢率、阿米替林和10-羟基阿米替林的auc0∞呈显著相关。阿米替林总血浆清除率与异喹呱羟化代谢率呈弱相关。此结果表明阿米替林和异喹呱的羟化代谢可能由同一酶控制,阿米替林的羟基化代谢和脱甲基化代谢可能为两个独立的代谢途径。